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Olmesartan Medoxomil

产品编号 T1518 CAS 144689-63-4

别名: 奥美沙坦酯, CS 866, Benicar

Olmesartan Medoxomil (Benicar) 是血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体选择性抑制剂(IC50:66.2 μM)。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Olmesartan Medoxomil, CAS 144689-63-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 133	现货
5 mg	￥ 283	现货
10 mg	￥ 395	现货
50 mg	￥ 579	现货
100 mg	￥ 823	现货
200 mg	￥ 1,380	现货
500 mg	￥ 2,860	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 493	现货

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纯度: 99.9%

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产品描述	Olmesartan Medoxomil (Benicar) is an angiotensin II type 1 receptor blocker that is used to manage hypertension.
靶点活性	AT1 receptor:66.2 μM
体外活性	Olmesartan Medoxomil 显著减少肝脏羟脯氨酸含量，降低胶原蛋白alpha1(I)和alpha-平滑肌肌动蛋白(alpha-SMA)的mRNA表达，以及血浆中转化生长因子-beta1 (TGF-beta1)的水平。[1] Olmesartan Medoxomil 是一种包含酯基团的前药，口服给药后迅速裂解释放出活性形式Olmesartan (RNH-6270)。Olmesartan 是一种高效、竞争性和选择性的All AT1 受体拮抗剂，几乎不对AT2和AT4受体表现出拮抗活性。[2]
体内活性	Olmesartan在有意识的大鼠中快速且持久抑制了All诱导的血压反应。口服Olmesartan medoxomil也能抑制All血压反应，但作用起始较静脉给药为慢。Olmesartan Medoxomil在多种大鼠和狗的模型中展现出依剂量的降压效果，特别是在高血浆肾素模型中效果最为显著，与正常或低肾素类型相比。此外，Olmesartan Medoxomil在各种类型的肾病和心力衰竭动物模型中表现出有益效果，以及在高脂血症动物中显示出抗动脉粥样硬化效果。[2] Olmesartan Medoxomil剂量依赖性地改善大鼠结肠组织病理学和生化损伤，其效果可与标准的Sulfasalazine相媲美甚至更好。[3] Olmesartan Medoxomil显著降低慢性缺氧大鼠在超声心动图观察及脑钠肽(BNP)、TGF-beta和内皮素基因表达的分子研究中诱发的低氧性肺心病的发生。[4]

别名	奥美沙坦酯, CS 866, Benicar
分子量	558.59
分子式	C29H30N6O6
CAS No.	144689-63-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 50 mg/mL (89.51 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7902 mL	8.9511 mL	17.9022 mL	44.7555 mL
	5 mM	0.358 mL	1.7902 mL	3.5804 mL	8.9511 mL
	10 mM	0.179 mL	0.8951 mL	1.7902 mL	4.4756 mL
	20 mM	0.0895 mL	0.4476 mL	0.8951 mL	2.2378 mL
	50 mM	0.0358 mL	0.179 mL	0.358 mL	0.8951 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kurikawa N, et al. Br J Pharmacol,2003, 139(6), 1085-1094. 2. Koike H, et al. J Hypertens Suppl,2001,9(1), S3-14. 3. Nagib MM, et al. Toxicol Appl Pharmacol,2013, 271(1), 106-113. 4. Nakamoto T, et al. Eur J Pharmacol,2005, 528(1-3), 43-51. 6. Gu J, et al. Olmesartan Prevents Microalbuminuria in db/db Diabetic Mice Through Inhibition of Angiotensin II/p38/SIRT1-Induced Podocyte Apoptosis. Kidney Blood Press Res. 2016 Nov 21;41(6):848-864.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Olmesartan Medoxomil 144689-63-4 Endocrinology/Hormones RAAS Angiotensin Receptor 奥美沙坦酯 CS 866 CS-866 CS866 inhibit Inhibitor Benicar inhibitor

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