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Olmesartan Medoxomil

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产品编号 T1518Cas号 144689-63-4
别名 奥美沙坦酯, CS 866, Benicar

Olmesartan Medoxomil (Benicar) 是血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体选择性抑制剂(IC50:66.2 μM)。

Olmesartan Medoxomil
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Olmesartan Medoxomil

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纯度: 99.9%
产品编号 T1518 别名 奥美沙坦酯, CS 866, BenicarCas号 144689-63-4

Olmesartan Medoxomil (Benicar) 是血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体选择性抑制剂(IC50:66.2 μM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 133现货
5 mg¥ 283现货
10 mg¥ 395现货
50 mg¥ 579现货
100 mg¥ 823现货
200 mg¥ 1,380现货
500 mg¥ 2,860现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 493现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Olmesartan Medoxomil (Benicar) is an angiotensin II type 1 receptor blocker that is used to manage hypertension.
靶点活性
AT1 receptor:66.2 μM
体外活性
Olmesartan Medoxomil 显著减少肝脏羟脯氨酸含量，降低胶原蛋白alpha1(I)和alpha-平滑肌肌动蛋白(alpha-SMA)的mRNA表达，以及血浆中转化生长因子-beta1 (TGF-beta1)的水平。[1] Olmesartan Medoxomil 是一种包含酯基团的前药，口服给药后迅速裂解释放出活性形式Olmesartan (RNH-6270)。Olmesartan 是一种高效、竞争性和选择性的All AT1 受体拮抗剂，几乎不对AT2和AT4受体表现出拮抗活性。[2]
体内活性
Olmesartan在有意识的大鼠中快速且持久抑制了All诱导的血压反应。口服Olmesartan medoxomil也能抑制All血压反应，但作用起始较静脉给药为慢。Olmesartan Medoxomil在多种大鼠和狗的模型中展现出依剂量的降压效果，特别是在高血浆肾素模型中效果最为显著，与正常或低肾素类型相比。此外，Olmesartan Medoxomil在各种类型的肾病和心力衰竭动物模型中表现出有益效果，以及在高脂血症动物中显示出抗动脉粥样硬化效果。[2] Olmesartan Medoxomil剂量依赖性地改善大鼠结肠组织病理学和生化损伤，其效果可与标准的Sulfasalazine相媲美甚至更好。[3] Olmesartan Medoxomil显著降低慢性缺氧大鼠在超声心动图观察及脑钠肽(BNP)、TGF-beta和内皮素基因表达的分子研究中诱发的低氧性肺心病的发生。[4]
别名奥美沙坦酯, CS 866, Benicar
化学信息
分子量558.59
分子式C29H30N6O6
CAS No.144689-63-4
SmilesCCCCc1nc(c(C(=O)OCc2oc(=O)oc2C)n1Cc1ccc(cc1)-c1ccccc1-c1nn[nH]n1)C(C)(C)O
密度1.38 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 50 mg/mL (89.51 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7902 mL8.9511 mL17.9022 mL89.5111 mL
5 mM0.3580 mL1.7902 mL3.5804 mL17.9022 mL
10 mM0.1790 mL0.8951 mL1.7902 mL8.9511 mL
20 mM0.0895 mL0.4476 mL0.8951 mL4.4756 mL
50 mM0.0358 mL0.1790 mL0.3580 mL1.7902 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Angiotensin ReceptorCS-866CS866inhibitInhibitorOlmesartan Medoxomil

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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